Simparica − jaké benefity nabízí první čistý enantiomer mezi isoxazoliny

KOMERČNÍ SDĚLENÍ

Indikace přípravku

Simparica (Zoetis) je ochucená tableta pro psy působící proti klíšťatům (Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus a Rhipicephalus sanguineus), blechám (Ctenocephalides felis a Ctenocephalides canis), sarkoptovému svrabu (Sarcoptes scabiei), ušnímu svrabu (Otodectes cynotis) a demodikóze (Demodex canis).

Mechanismus působení

Účinná látka sarolaner působí prostřednictvím receptorů kyseliny gamma-aminomáselné (GABA) na CNS ektoparazitů, kde blokuje zpětné vychytávání chloridových iontů iontovými kanály, čímž vyvolává zvýšenou nervovou stimulaci, hyperexcitaci a rychlý úhyn parazita.

Výhody čistého enantiomeru

Sarolaner je první čistý enantiomer mezi isoxazoliny na trhu. Chemické látky se obecně vyskytují jako enantiomery − optické izomery, tedy molekuly, které mají stejný počet atomů, ale různé prostorové uspořádání. Tím pádem i odlišně působí na živý organismus a jinak reagují s jednotlivými enzymy. Jejich směsi se potom nazývají racemické směsi neboli racemáty. V některých metabolických procesech je aktivní pouze jedna forma chemických látek s optickou izomerií. U některých izomerů byla prokázána dokonce i teratogenita nebo jiné závažné nežádoucí účinky na organismus.

Výhodou čistého enantiomeru je především rychlejší nástup účinku, markantní snížení účinné dávky, snížení metabolické zátěže organismu a rozšíření indikace léku. Většina nových léků je již vyvíjena složitější metodou čistých enantiomerů. Sarolaner v přípravku Simparica je S-enantiomer, ve srovnání s jinými isoxazoliny je výrazně účinnější a bezpečnější a umožňuje použití nižší dávky. Jeho biologická dostupnost po perorálním podání přesahuje 85 %.

Dávkování, účinnost a bezpečnost

Tablety Simparica jsou ochucené příchutí vepřových jater a jsou psy velmi dobře přijímány. Přes 93 % zvířat pozře tabletu samostatně jako pamlsek. Jsou velmi dobře snášeny a dle studie na 1600 psech se neprojevily žádné nežádoucí účinky.

Doporučená dávka činí 2−4 mg/kg. Jedná se o výrazně nižší dávku, než jaká je doporučována u ostatních isaxolinů. Na trhu je 6 různých sil tablet podle hmotnosti psa, použitelných již od 1,3 kg.

Simparica vykazuje velmi rychlou a stálou účinnost proti klíšťatům a blechám po dobu 5 týdnů a proti sarkoptovému svrabu až 30 dnů. K nástupu účinku proti blechám dochází během 8 hodin, proti klíšťatům do 12 hodin od podání. 

Molekula byla výzkumníky vybrána z 3 tisíc isoxazolinových molekul, protože má oproti ostatním 10× vyšší účinek proti blechám a 3× vyšší účinek proti klíšťatům. Je zároveň velmi bezpečná − na nervový systém bezobratlých (klíšťat a blech) se váže 244× silněji než u savců (psů).

Závěr

Simparica je první čistý enantiomer s obsahem sarolaneru na trhu a díky tomu může být efektivní množství účinné látky v tabletě velmi nízké. Jedná se o velmi vhodnou prevenci zablešení domácnosti a podávání tohoto přípravku je doporučeno jako součást léčebné strategie proti alergii na bleší kousnutí (FAD).

(zar)

Zdroj: SPC Simparica. Dostupné na: www.uskvbl.cz/attachments/spc/0910f7c78039f991.pdf